(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉
中文名:(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉
CAS:118864-75-8
中文别名:琥珀酸索非那新中间体F;(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉窗体底端;(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉;(R)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉对照品;(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉(索菲那新中间体)10G;(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉;索非那新中间体十;1S-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉
英文名:(1S)-1-Phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline
性质:(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉的化学性质请参考安吉耐相关介绍
用途:应用;(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉可用于制备索非那新。琥珀酸索利那新(Solifenacin;Succinate),CAS号242478-38-2,化学名1-氮杂双环[2.2.2]辛烷-8-基-(1S)-1-苯基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-甲酸酯丁二酸盐,是日本Astellas公司研发的选择性毒蕈碱M3受体拮抗剂,2004年首*次在荷兰、德国、英国及丹麦上市,2009年在中国上市,迄今已在全球50多个国家和地区上市销售,已成为欧洲、美国和日本市场膀胱过度活动症(OAB)治疗的重要药物,受到多个权威机构和指南的推荐。其制备如下:采用(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉(I)在有机碱(弱碱)条件下与三*反应缩合得到(S)-1-苯基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-甲酰氯(II),化合物II可不经分离,通过一锅法直接在有机碱催化下加热,与(R)-3-奎宁环醇进行缩合反应,得到索利那新(III),再与琥珀酸成盐制得琥珀酸索利那新(IV)。合成向L-酒石酸1726mg(11.5mmol,1当量)、甲醇10mL形成的溶液中滴加消旋体1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉(消旋体原料)2750mg(化学纯度87.4质量%,11.5mmol)的甲醇溶液10mL,冷却至5℃,析出晶体。搅拌1小时,然后减压过滤除去析出的(R)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉/L-酒石酸的盐的晶体(R型酒石酸盐的晶体)。测定得到的母液中的(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉S型原料的光学纯度,为83%e.e.。向其中加入水20mL,减压蒸馏除去甲醇。向得到的溶液(19.65g)中加入30质量%氢氧化钠水溶液直至pH12,析出晶体。冷却至5℃,搅拌30分钟,然后减压过滤晶体,用水20mL清洗,真空干燥得到(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉(S型原料)的白色晶体(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉(1092mg,化学纯度93质量%,4.83mmol,收率42摩尔%,光学纯度82%e.e.)。
产品类别:医药中间体
亚二硫基二(苯甲酰甲胺)
中文名:亚二硫基二(苯甲酰甲胺)
CAS:2527-58-4
中文别名:2,2'-联二硫基双[N-甲基苯甲酰胺];二硫-2,2'-双(N-甲基苯甲酰胺);亚二硫基二(苯甲酰甲胺)10G;亚二硫基二(苯甲酰甲胺)
英文名:2,2'-dithiobis[N-methylbenzamide]
性质:亚二硫基二(苯甲酰甲胺)的化学性质请参考西亚试剂相关介绍
用途:原料药中间体
产品类别:医药中间体
1-氨基茚满盐酸盐
中文名:1-氨基茚满盐酸盐
CAS:70146-15-5
中文别名:1-氨基茚满盐酸盐;1-氨基茚满盐酸盐(雷沙吉兰);1-氨基茚满HCL;1-氨基茚烷盐酸盐;雷沙吉兰中间体
英文名:1-AMINOINDANE HYDROCHLORIDE
性质:熔点;206-210
用途:原料药中间体
产品类别:医药中间体
优质正品:
MK-5172中间体 CAS:1425038-21-6
阿米酸 CAS:71675-87-1
4-(6-氨基吡啶-3-基)哌嗪-1-羧酸叔丁酯 CAS:571188-59-5
5-(2-溴乙基)-2,3-二氢苯并呋喃 CAS:127264-14-6
3-碘吡唑 CAS:4522-35-4
(2-氯-5-碘苯基)[4-[[(3S)-四氢-3-呋喃基]氧基]苯基]甲酮 CAS:915095-87-3
3-甲基-1-(3,4-二甲基苯基)-2-吡唑啉-5-酮 CAS:18048-64-1
2-氯甲基-4-甲基喹唑啉 CAS:109113-72-6
2-甲基-5-溴苯甲酸 CAS:79669-49-1